KLORPENIRAMIN MALEAT
CHLORPHENIRAMINE
MALEATE
1. IDENTIFIKASI
BAHAN KIMIA
1.1. Golongan (3)
Antihistamin
generasi pertama
1.2.
Sinonim/Nama Dagang (4,6,7)
Allechlor;
Allergin; Allergisan; Antagonate; Carbinoxamide maleate; Chlormene;
Chloropiril; Cloropiril, C-Meton; Chlorprophenpyridamine maleate;
Chloroprophenpyridamine maleate; Chloropheniramine maleate; Chlorphenamine
hydrogen maleate; Chlor-trimeton; Chlor-trimeton maleate; Chlor-tripolin;
Histadur; Histadur Dura-Tabs; Histalen; Histapan; Ibioton; Lorphen; M.P.
Chlorocaps T.D.; NCI-C55265; Neorestamin; Piriex; Piriton; Polarinol;
Pyridamal-100; Synistamin; Teldrin; 2-pyridinepropanamine; 2-pyridinepropanamine;
1-(N, N-dimethylamino)-3-(p-chlorophenyl-3-alphapyridyl) propane maleate;
1-(N,N-dimethylamino)-3-(p-chlorophenyl-3-alpha-pyridyl)propane maleate;
dl-2-(-p-chloro-alpha-2-(dimethylamino)ethylbenzyl)pyridine bimaleate;
Pyridine,2-(p-chloro-alpha-(2-dimethylamino)ethyl)benzyl)-,maleate; 2-(p-chloro-alpha-(2-(dimethylamino)ethyl)benzyl)pyridine maleate;
1-p-chlorophenyl-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropane maleate;
1-(p-chlorphenyl)-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropane maleate;
gamma-(4-chlorophenyl)-N, N-dimethyl-, (Z)-2-butenedioate (1:1);
gamma-(4-chlorophenyl)-N, N-dimethyl, (Z)-2-butenedioate (1:1)
1.3. Nomor
Identifikasi (3,4,5,6,7)
1.3.1.
No.CAS : 113-92-8;
1.3.2.
No.EC : 204-037-5;
1.3.3.
No.RTECS : US6504000;
1.3.4. No.UN :
2811
2
2. PENGGUNAAN (3,5)
Terapi
antihistamin, bahan kimia laboratorium
2.1. Indikasi (8)
Klorfeniramin
maleat diindikasikan untuk gangguan alergi (antialergi) pada kulit termasuk
urtikaria, pruritus, gigitan serangga, beberapa alergi obat dan alergi akibat
kontak tanaman. Hal ini juga efektif dalam mengurangi gejala musiman, batuk dan
flu, migrain, mabuk (motion sickness), mual/muntah dan perennial
rhinitis alergi seperti bersin, gatal hidung dan konjungtivitis.
2.2. Range Dosis
Terapi (3)
Dosis Anak-anak:
o Oral Usia 1 -
6 tahun
- Dosis lazim 1
mg setiap 6 - 12 jam, maksimum 6 mg per hari
Usia 6 - 12
tahun
-
Preparat standar: dosis lazim 2 mg setiap 4 - 6 jam, maksimum 12 mg per hari
- Preparat
selanjutnya: dosis lazim 8 mg sekali sehari
o Subkutan (SC)
- Dosis lazim
87,5 ug/kg, diberikan 4 kali sehari Dosis Dewasa:
o Oral
-
Preparat standar: dosis lazim 4 mg setiap 4 - 6 jam, maksimum 24 mg sehari
- Preparat
selanjutnya: dosis lazim 8 - 12 mg setiap 12 jam
o IV lambat , IM
, SC
- Dosis lazim 10
- 20 mg, maksimum 40 mg sehari
3. BAHAYA
TERHADAP KESEHATAN
3.1. Organ
Sasaran (3)
Kulit, mata,
pencernaan, pernafasan, sistem saraf, kardiovaskular, sistem metabolik, ginjal,
sistem musculoskeletal.
3.2. Rute
Paparan
3.2.1. Paparan
Jangka Pendek
3.2.1.1.
Terhirup (4)
3
Menghirup
debu atau asap dengan waktu yang lama (bukan kronik) dapat menghasilkan
ketidaknyamanan pernapasan dan terkadang kesulitan bernapas (distress).
Orang dengan gangguan fungsi pernapasan, penyakit pada saluran napas seperti emfisema
atau bronkitis kronis dapat terkena cacat lebih lanjut jika konsentrasi dari
partikel yang terhirup berlebihan.
3.2.1.2. Kontak
dengan Kulit (4)
Luka terbuka,
terkelupas atau kulit yang teriritasi tidak boleh terkena bahan ini karena
dapat menyebabkan cedera sistemik dengan efek berbahaya.
3.2.1.3. Kontak
dengan Mata (4)
Kontak langsung
dengan mata dapat menyebabkan ketidaknyamanan sementara ditandai dengan keluar
air mata atau kemerahan konjungtiva.
3.2.1.4.
Tertelan (4)
Antihistamin
memiliki efek samping seperti sedasi, sakit perut (mual, muntah, diare atau
sembelit), penglihatan kabur, denging di telinga, perubahan suasana hati (mood),
mudah marah, mimpi buruk, kehilangan nafsu makan, susah buang air kecil, mulut
kering, dada sesak, kesemutan, tangan menjadi berat dan lemas, gugup, gelisah,
perasaan gembira, gerakan mata terganggu, sulit menggerakkan otot wajah,
kesemutan, palpitasi, pusing, kantuk, tremor, kehilangan kewaspadaan dan
konsentrasi, halusinasi, inkoordinasi, pembengkakan paru-paru, jantung
berdebar, denyut jantung meningkat, tidak bernapas, kejang-kejang, pingsan,
koma.
3.2.2. Paparan
Jangka panjang
3.2.2.1.
Terhirup (4)
Paparan jangka
panjang dengan konsentrasi debu yang tinggi dapat menyebabkan perubahan fungsi
paru-paru yaitu pneumoconiosis disebabkan partikel < 0,5 mikron
menembus dan tersisa dalam paru-paru. Gejala utama 4
adalah
sesak nafas dan bayangan paru-paru “lung shadow” muncul pada X-ray.
3.2.2.2. Kontak
dengan Kulit (4)
Reaksi
sensitisasi pada beberapa orang. Paparan jangka panjang atau berulang dapat
menyebabkan efek kesehatan kumulatif yang melibatkan organ atau sistem
biokimia. Pemakaian luar dengan area yang luas dapat menyebabkan berbagai efek
samping, termasuk sensitisasi dan eksim.
3.2.2.3. Kontak
dengan Mata (4)
Data tidak
tersedia
3.2.2.4.
Tertelan (4)
Penggunaan
jangka panjang dapat menyebabkan gula dalam urin, obstruksi penyakit kuning,
perubahan warna kulit akibat kehilangan trombosit. Pada periode awal, kehilangan
produksi susu/asi, perkembangan payudara pada laki-laki dan penurunan gairah
seks. Gangguan pada darah termasuk anemia, kehilangan sel darah putih dan
trombosit. Rekasi alergi termasuk demam, eksim, bentol-bentol kemerahan dan
melepuh, seperti cacar air, ruam, gatal-gatal, sensitif terhadap cahaya,
bengkak pada anggota gerak, tenggorokan dan area lain, asma, gejala lupus dan
shok anafilaktif, serta sulit menggerakkan otot-otot wajah.
4. TOKSIKOLOGI
4.1. Toksisitas
4.1.1. Data pada
Hewan (3,4)
LD50 oral-tikus
306 mg/kg; LD50 oral-mencit 130 mg/kg; LD50 oral-marmut 265 mg/kg; LD50 subkutan(SC)-tikus
365 mg/kg; LD50 SC-mencit 104 mg/kg; LD50 SC-marmut 101 mg/kg; LD50 intravena(IV)-mencit
20 mg/kg; LD50 IV-mencit 26,1 mg/kg; LD50 IV-marmut 68 mg/kg; LD50 IV-anjing
97,6 mg/kg; LD50 intraperitoneal(IP)-tikus 89 mg/kg; LD50 IP-mencit 73 mg/kg. 5
4.1.2. Data pada
Manusia (3)
AKUT Anak Hanya
terdapat sedikit data spesifik mengenai dosis akut beracun dari antihistamin
generasi pertama. Dosis 5 mg/kg atau kurang dari antihistamin generasi pertama
dapat menyebabkan toksisitas yang signifikan pada anak-anak. Dekontaminasi yang
tepat dan observasi medis disarankan jika lebih besar dari 3 kali dosis standar
tunggal antihistamin generasi pertama yang tertelan.
Dewasa
Hanya terdapat
sedikit data spesifik mengenai dosis akut beracun dari antihistamin generasi
pertama. Umumnya 3-5 kali dosis terapi anti-pruritus dianggap cukup berbahaya
untuk mengakibatkan intervensi.
4.2. Overdosis (8)
Gejala utama pada
anak-anak adalah ataksia, kegembiraan, halusinasi, tremor otot, kejang, pupil
melebar (dilatasi), mulut kering, wajah memerah, dan hiperpireksia. Koma, gagal
kardiorespirasi, dan kematian dapat terjadi dalam waktu 18 jam. Pada orang
dewasa, gejala yang biasa terjadi adalah depresi susunan saraf pusat dengan
rasa kantuk, koma dan kejang-kejang. Hipotensi juga dapat terjadi. Pasien
lanjut usia lebih rentan terhadap depresi susunan saraf pusat dan efek
hipotensi bahkan terjadi pada dosis terapi.
4.3. Efek
Samping (8)
Efek samping
dari kejadian dan tingkat keparahan pada setiap pasien sangat bervariasi. Efek
sedasi tidak begitu umum pada klorfeniramin maleat tetapi pada pasien tertentu
dapat mengalami hal ini dan berbeda-beda seperti sedikit mengantuk sampai
tertidur nyenyak, kelelahan, pusing serta inkoordinasi. Efek sedatif atau
menenangkan dapat terjadi dan dapat berkurang setelah beberapa hari.
Efek samping
lainnya yaitu gangguan saluran cerna seperti mual, muntah, diare, sembelit,
anoreksia, nafsu makan meningkat dan nyeri epigastrum. Efek antimuskarinik
seperti penglihatan kabur, susah buang air kecil, disuria, mulut kering dan
sesak dada. Efek sentral seperti hipotensi, kelemahan otot, tinitus, euforia
dan terkadang sakit kepala. Stimulasi SSP paradoksal dapat terjadi seperti
insomnia, gugup, takikardia, tremor dan kejang. 6
Klorfeniramin
maleat dapat memicu kejang epileptiform pada pasien dengan luka lokal pada cerebral
cortex. Klorfeniramin maleat dapat menghasilkan reaksi alergi dan
sensitivitas silang terhadap obat terkait. Komplikasi berat seperti leukopenia
dan agranulositosis sangat jarang terjadi.
4.4. Interaksi (2,8)
Pemberian
klorfeniramin maleat bersama depresan susunan saraf pusat lainnya seperti
alkohol, barbiturat, hipnotik, analgesik opioid, obat penenang dan antipsikotik
dapat meningkatkan sedasi. Klorfeniramin maleat akan meningkatkan kerja
antimuskarinik pada atropin, antidepresan trisiklik dan monoamine oksidase
inhibitor (MAOIs).
Antihistamin
seperti klorfeniramin maleat dapat menyembunyikan tanda-tanda peringatan dari
kerusakan yang disebabkan obat ototoxic (obat yang memiliki efek buruk terhadap
saraf kedelapan atau organ-organ pendengaran dan keseimbangan(2)) seperti
aminoglikosida. Klorfeniramin maleat dapat menekan reaksi histamin pada kulit
dengan ekstrak alergen. Penggunaannya harus dihentikan beberapa hari sebelum
dilakukan tes kulit.
4.5. Perhatian
dan Peringatan (8)
Karena bersifat
antimuskarinik maka antihistamin harus digunakan hati-hati pada pasien dengan
kondisi seperti glaukoma dengan sudut sempit, retensi urin dan hipertrofi
prostat. Dapat menyebabkan kantuk, dianjurkan tidak mengendarai kendaraan
bermotor atau menjalankan mesin. Hindari penggunaan bersama alkohol.
4.6. Data
Karsinogenik (5,7)
IARC : tidak diklasifikasikan
untuk karsinogenisitas pada manusia (Klorfeniramin maleat)
4.7. Data
Tumoregenik
Data tidak
tersedia
4.8. Data
Teratogenik (6)
Data tidak
tersedia
4.9. Data
Mutagenik (5,6,7)
Berdasarkan data
yang tersedia, kriteria klasifikasi tidak terpenuhi. 7
5. PERTOLONGAN
PERTAMA PADA KORBAN KERACUNAN
5.1. Terhirup (4,5,6,7)
Pindahkan korban
ke tempat berudara segar. Baringkan pasien, istirahatkan dan jaga agar suhu
tubuh tetap hangat. Berikan pernapasan buatan jika dibutuhkan. Segera bawa ke
rumah sakit atau fasilitas kesehatan terdekat.
5.2. Kontak
dengan Kulit (4,5,6,7)
Segera
tanggalkan pakaian dan sepatu yang terkontaminasi. Cuci kulit dan rambut
menggunakan sabun dan air yang banyak sampai dipastikan tidak ada bahan kimia
yang tertinggal. Air dingin dapat digunakan. Bila perlu segera bawa ke rumah
sakit atau fasilitas kesehatan terdekat.
5.3. Kontak
dengan Mata (4,5,6,7)
Lepaskan lensa
kontak (jika ada). Segera cuci mata dengan air yang banyak, sekurangnya selama
15-20 menit dengan sesekali membuka kelopak mata bagian atas dan bawah sampai
dipastikan tidak ada lagi bahan kimia yang tertinggal. Air dingin dapat
digunakan. Jika rasa sakit berlanjut segera bawa ke rumah sakit atau fasilitas
kesehatan terdekat.
5.4. Tertelan (4,5,6,7)
Jangan lakukan
induksi muntah. Jangan berikan apapun melalui mulut pada korban yang tidak
sadarkan diri. Cuci mulut dengan air. Jika terjadi muntah, posisikan kepala
lebih rendah daripada panggul agar mencegah terjadi aspirasi paru. Longgarkan
pakaian yang ketat seperti kerah, dasi, ikat pinggang atau kemban.
6.
PENATALAKSANAAN PADA KORBAN KERACUNAN
6.1. Resusitasi
dan Stabilisasi (1)
6.1.1.
Penatalaksanaan jalan napas, yaitu membebaskan jalan napas untuk menjamin
pertukaran udara.
6.1.2.
Penatalaksanaan fungsi pernapasan untuk memperbaiki fungsi ventilasi dengan
cara memberikan pernapasan buatan untuk menjamin cukupnya kebutuhan oksigen dan
pengeluaran karbon dioksida.
6.1.3.
Penatalaksanaan sirkulasi, bertujuan mengembalikan fungsi sirkulasi darah
8
6.2.
Dekontaminasi
6.2.1.
Dekontaminasi Mata (1)
a.
Posisi pasien duduk atau berbaring dengan kepala tengadah dan miring ke sisi
mata yang terkena atau terburuk kondisinya.
b.
Secara perlahan, bukalah kelopak mata yang terkena dan cuci dengan sejumlah air
bersih dingin atau larutan NaCl 0,9% diguyur perlahan selama 15-20 menit atau
sekurangnya satu liter untuk setiap mata.
c.
Hindarkan bekas air cucian mengenai wajah atau mata lainnya.
d.
Jika masih belum yakin bersih, cuci kembali selama 10 menit.
e.
Jangan biarkan pasien menggosok matanya.
f. Tutuplah mata
dengan kain kassa steril dan segera bawa ke rumah sakit atau fasilitas
kesehatan terdekat dan konsultasikan ke dokter mata.
6.2.2.
Dekontaminasi Kulit (termasuk rambut dan kuku) (1)
a.
Bawa segera pasien ke pancuran terdekat.
b.
Cuci segera bagian kulit yang terkena dengan air mengalir yang dingin atau
hangat serta sabun minimal 10 menit.
c.
Jika tidak ada air, sekalah kulit dan rambut pasien dengan kain atau kertas
secara lembut. Jangan digosok.
d.
Lepaskan pakaian, arloji, dan sepatu yang terkontaminasi atau muntahannya dan
buanglah dalam wadah/plastik tertutup.
e.
Penolong perlu dilindungi dari percikan, misalnya dengan menggunakan sarung
tangan, masker hidung, dan apron. Hati-hati untuk tidak menghirupnya.
f. Keringkan
dengan handuk yang kering dan lembut
6.2.3.
Dekontaminasi Gastrointestinal (3)
a. Arang aktif
dosis tunggal
Berikan 30 – 60
menit setelah menelan bahan berpotensi keracunan sediaan cair dan 4 jam untuk
sediaan padat (misalnya tablet/kapsul)
Anak-anak : 1 – 2 g/kg BB
secara oral
Dewasa : 50 – 100 g
secara oral 9
b. Intubasi
nasogastrik (NGT)
Pemberian arang
aktif melalui NGT tidak boleh dilakukan pada pasien yang overdosis jika
konsumsi arang tidak berhasil.
c. Irigasi usus
Irigasi usus
tidak dianjurkan untuk obat ini kecuali tablet yang tertelan dalam
sediaan/bentuk salut enterik atau formula lepas lambat, atau jumlah senyawa
yang tertelan melebihi jumlah arang aktifnya sehingga penyerapan mejadi tidak
efektif (rasio antara senyawa yang tertelan dengan arang aktif masih kurang
yaitu 10:1). Jika irigasi usus dilakukan maka harus dipastikan jalan napas
terlindungi agar tidak terjadi risiko aspirasi paru. Satu-satunya irrigant yang
direkomendasikan yaitu larutan polietilen glikol elektrolit iso-osmotik yang
diberikan dengan kadar tertentu sampai limbah rektal jelas.
Anak: 9 bulan - 6
tahun: 20 mL / kg / jam secara oral atau melalui NGT 6 - 12 tahun: 20 mL / kg /
jam secara oral atau melalui NGT Remaja atau Dewasa:
1.500 sampai
2.000 mL / jam secara oral atau melalui NGT
6.3. Antidotum (3)
Physostigmin
hanya diberikan jika gejala antikolinergik parah. Dalam kasus seperti itu akan
lebih efektif untuk mengkontrol agitasi dan reversal stimulasi SSP dan delirium
daripada benzodiazepin. Pasien harus diawasi secara ketat karena durasi aksi
physostigmin yang pendek (20-60 menit). Dalam kasus yang lebih ringan,
pemberian benzodiazepin dan suasana lingkungan yang tenang lebih sesuai untuk
mengkontrol antikolinergik yang menginduksi agitasi.
Indikasi
Physostigmin
Mengontrol
agitasi dan reversal stimulasi SSP dan delirium yang berhubungan dengan
keracunan antikolinergik dan penyempitan QRS supraventricular tachydysrhythmias
yang mengakibatkan gangguan hemodinamik atau nyeri iskemik. 10
Dosis
dan cara pemberian:
Anak: 0,02 mg/kg
(maksimum 0,5 mg) intravena: dorong perlahan selama 5-10 menit
Dewasa: 1 sampai 2 mg
intravena: dorong perlahan selama 5-10 menit
Dosis dapat
diulangi setiap 10 menit jika kondisi parah atau mengancam jiwa.
7. SIFAT FISIKA
KIMIA
7.1. Nama Bahan
Klorfrniramin
maleat / Chlorpheniramine maleate
7.2. Deskripsi (3,4,5,6,7)
Berbentuk bubuk
kristral putih, padat, pahit dan tidak berbau, rumus molekul C16H19ClN2·C4H4O4;
berat molekul 390,86 g/mol; pH dalam larutan: 4 - 5 (2% aqueous solution); pKa
9,2; tekanan uap <0.0000001 kPa pada 25 °C; titik lebur 266 - 275 °F; titik
beku 130 - 135 °C; larut dalam alkohol, kloroform dan air dingin; sedikit larut
dalam eter dan benzena.
7.3. Tingkat
Bahaya, Frasa Risiko dan Frasa Keamanan
7.3.1. Peringkat
NFPA (National Fire Protection Association) Skala 0-4 (4,6)
Kesehatan 2 =
tingkat keparahan tinggi
Kebakaran 1 =
dapat terbakar
Reaktivitas 0 =
tidak reaktif
7.3.2.
Klasifikasi EC (European Commision) Frasa Risiko dan Frasa Kemanan (5)
R25 : beracun
jika tertelan
S36/37/39 :
kenakan pakaian pelindung, sarung tangan, dan pelindung mata/wajah yang cocok
S45 : Jika
terjadi kecelakaan atau jika anda merasa tidak sehat, jika memungkinkan segera
menghubungi dokter (perlihatkan label kemasan)
7.3.3.
Klasifikasi GHS (5)
Tanda :
Berbahaya (danger)
Pernyataan
Bahaya
H301 : beracun
jika tertelan 11
Pernyataan
Kehati-hatian
P301 + P310 :
JIKA TERTELAN: segera hubungi sentra informasi keracunan / dokter atau petugas
kesehatan.
8. STABILISASI
DAN REAKTIVITAS
8.1. Reaktivitas
(6)
Produk bersifat
stabil
8.2. Kondisi
yang Harus Di Hindari (5,6,7)
Data tidak
tersedia
8.3. Bahan Tak
Tercampurkan (5,7)
Asam, basa, zat
oksidator kuat, zat reduktor kuat
8.4. Dekomposisi
(7)
NOx, Cl-, asap
atau gas yang mengiritasi dan/atau beracun, mengeluarkan gas beracun pada
kondisi kebakaran.
8.5.
Polimerisasi (6)
Tidak
terpolimerisasi
8.6. Korosivitas
(6)
Tidak korosif
terhadap kaca
9. BATAS PAPARAN
DAN ALAT PELINDUNG DIRI
9.1. Ventilasi (5)
Sediakan sistem
ventilasi penghisap udara yang tepat ditempat yang memungkinkan debu-debu dapat
terbentuk.
9.2.
Perlindungan Mata (5,7)
Kacamata
pengaman dengan pelindung bagian sisi wajah atau kenakan penutup seluruh wajah
jika ada kemungkinan terpercik bahan kimia. Sediakan kran pencuci mata darurat
serta semprotan air deras dekat dengan tempat kerja. Gunakan peralatan untuk
pelindung mata yang direkomendasikan NIOSH (US) atau EN 166(EU).
9.3. Pakaian (5)
Kenakan pakaian
pelindung yang tahan bahan kimia. Perlindungan tubuh harus disesuaikan dengan
konsentrasi dan jumlah bahan berbahaya pada tempat kerja tertentu. 12
9.4. Sarung
Tangan (5,7)
Sarung tangan
yang tahan bahan kimia. Kenakan sarung tangan yang memenuhi spesifikasi EU
Directive 89/686/EEC dan standar EN 374. Lakukan teknik melepas sarung tangan
yang tepat (tanpa menyentuh permukaan luar sarung tangan) untuk menghindari
kontak kulit dengan bahan ini.
9.5. Respirator (5,7)
Kenakan masker
(pelindung pernapasan) yang dapat mensuplai udara atau respirator yang
direkomendasikan NIOSH (AS) atau CEN (EU).
10.
DAFTAR PUSTAKA
1.
Sentra Informasi Keracunan (SIKer) dan tim. Pedoman Penatalaksanaan
Keracunan untuk Rumah Sakit. 2001
2.
Tim Editor EGC. Kamus Kedokteran Dorland. Edisi 26. Buku Kedokteran
EGC.1994
3.
http://toxinz.com/Spec/2191229/139536# diunduh April 2014
4.
http://datasheets.scbt.com/sc-204684.pdf diunduh April 2014
5.
http://www.sigmaaldrich.com/ diunduh April 2014
6.
http://www.sciencelab.com/msds.php?msdsId=9923451 diunduh April 2014
7.
http://www.usp.org/pdf/EN/referenceStandards/msds/1123000.pdf diunduh April
2014
8.
http://www.medsafe.govt.nz/profs/datasheet/h/Histafenelixir.pdf diunduh April
2014
0 komentar:
Posting Komentar